Unlocking the potential of iridium and ruthenium arene complexes as anti-tumor and anti-metastasis chemotherapeutic agents

设计用于抗肿瘤和抗转移应用的新型多功能金属基化学治疗剂是一项重大挑战。以无毒的 Ir-N3或Ru-N3为原料，通过CuAAC（铜催化叠氮化物-炔烃环加成）反应合成了两种配合物（OA-Ir和OA-Ru）和低毒炔基前体OA-炔烃，并表现出令人满意的抗肿瘤和抗转移药理作用。与通过线粒体诱导的自噬途径的前体相比，OA和金属芳烃物质的结合显著增强了 A2780 细胞的细胞毒性。此外，这两种复合物可以通过破坏肌动蛋白动力学和下调 MMP2/MMP9 蛋白来抑制细胞转移。两种前体的结合提高了亲脂性和生物相容性，同时增强了金属-芳烃复合物的细胞摄取和线粒体积累，导致线粒体膜电位损伤、氧化磷酸化和自噬。